MOBIC 15MG/1.5ML AMP IM 3

Contra-indicações

Este medicamento está contra-indicado nos seguintes casos:

– hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer um dos excipientes mencionados na secção Composição.

– 3º trimestre de gravidez (ver secção Fertilidade, gravidez e lactação “Fertilidade, gravidez e lactação”);

– crianças e adolescentes menores de 18 anos;

– hipersensibilidade a moléculas com actividade semelhante, por exemplo, anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), aspirina. O meloxicam não deve ser administrado a doentes que tenham desenvolvido sinais de asma, pólipos nasais, angioedema, ou urticária após a administração de aspirina ou outros AINEs;

– história de hemorragia ou perfuração gastrointestinal durante terapia AINE prévia;

– úlcera péptica activa ou recente, história de úlcera péptica recorrente ou hemorragia (2 ou mais episódios separados de hemorragia ou ulceração objectificada);

– insuficiência hepatocelular grave;

– insuficiência renal grave não em diálise;

– hemorragia gastrointestinal, história de hemorragia cerebral ou qualquer outro tipo de hemorragia;

– perturbações de hemostasia ou terapia anticoagulante em curso (contra-indicações relacionadas com a via intramuscular);

– insuficiência cardíaca grave.

Gravidez e lactação

Gravidez

Inibição da síntese da prostaglandina pode ter um efeito deletério na gravidez e/ou desenvolvimento embrionário ou fetal. Dados de estudos epidemiológicos, após a utilização de um inibidor da síntese da prostaglandina no início da gravidez, sugerem um risco acrescido de aborto espontâneo, defeitos cardíacos, e laparosquise. O risco absoluto de defeitos cardíacos é aumentado de menos de 1% para aproximadamente 1,5%. Assume-se que este risco aumenta com a dose e duração do tratamento.

Em animais, a administração de um inibidor da síntese da prostaglandina resulta em maiores perdas pré e pós-implantação e mortalidade embrionáriafetal. Além disso, foi observada uma maior incidência de várias malformações, incluindo cardiovasculares, em animais aos quais foi dado um inibidor da síntese da prostaglandina durante o período de organogénese.

Sem uma necessidade claramente estabelecida, o uso de meloxicam deve ser evitado durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez. Se o meloxicam for utilizado numa mulher que deseja conceber, ou durante o primeiro ou segundo trimestre de gravidez, a dose deve ser tão baixa quanto possível, e a duração do tratamento tão curta quanto possível.

Durante o terceiro trimestre de gravidez, todos os inibidores da síntese da prostaglandina podem expor :

– o feto

o a toxicidade cardiopulmonar (com fechamento prematuro do canal arterial e hipertensão pulmonar),

o a função renal debilitada que pode progredir para insuficiência renal com oligoidrâmnio,

– mãe e criança, no final da gravidez

o a um aumento do tempo de sangramento, um efeito anti-agregante, que pode ocorrer mesmo em doses muito baixas,

o à inibição das contracções uterinas resultando num parto atrasado ou prolongado.

Como resultado, o meloxicam está contra-indicado no terceiro trimestre de gravidez.

Lactação

P>Embora não estejam disponíveis dados humanos específicos para o meloxicam, sabe-se que os AINE passam para o leite materno. O Meloxicam foi encontrado no leite de animais em lactação. Portanto, a administração de meloxicam não é recomendada durante a lactação.

Fertilidade

Meloxicam, como qualquer droga que inibe a síntese de ciclo-oxigenase e prostaglandina, pode prejudicar a fertilidade. A sua utilização não é recomendada em mulheres que desejem conceber. Nas mulheres que têm dificuldade em conceber, ou nas quais estão em curso investigações sobre a função reprodutiva, deve ser considerada a descontinuidade do meloxicam.

Avencimentos e Precauções

A ocorrência de efeitos adversos pode ser minimizada utilizando a dose mais baixa possível durante a duração mais curta possível do tratamento necessário para aliviar os sintomas (ver Dosagem e Administração e “Efeitos Gastrointestinais” e “Efeitos Cardiovasculares e Cerebrovasculares” abaixo).

No caso de efeito terapêutico insuficiente, a dose máxima recomendada não deve ser excedida, nem o tratamento deve ser combinado com outro AINE, devido ao risco de aumento da toxicidade sem benefício terapêutico comprovado.

O uso corrente de meloxicam com outros inibidores da AINE, incluindo inibidores selectivos da ciclo-oxigenase 2 (cox-2), deve ser evitado.

O uso de meloxicam não é apropriado para o tratamento da dor aguda.

Na ausência de melhoria após vários dias, o benefício do tratamento deve ser reavaliado.

Em casos com histórico de esofagite, gastrite, e/ou úlceras pépticas, recomenda-se assegurar a cura completa destas condições antes de iniciar a terapia com meloxicam. Em doentes tratados com meloxicam com um historial de tais condições, monitorizar rotineiramente a recorrência.

Efeitos gastrointestinais

Sangria gastrintestinal, ulceração, ou perfuração, por vezes fatal, tem sido relatada com todos os AINE em qualquer altura durante o tratamento, sem necessariamente quaisquer sinais de aviso ou historial de eventos adversos gastrointestinais graves.

O risco de hemorragia gastrointestinal, ulceração, ou perfuração aumenta com a dose utilizada em doentes com histórico de ulceração, particularmente se houver uma hemorragia ou complicação de perfuração (ver Contra-indicações), e em doentes idosos. Nestes doentes, o tratamento deve ser iniciado com a dose mais baixa possível. A terapia protectora da mucosa (por exemplo, misoprostol ou inibidor da bomba de protões) deve ser considerada para estes pacientes, como para os pacientes que requerem uma terapia com aspirina de baixa dose ou tratados com outros medicamentos que possam aumentar o risco gastrointestinal (ver abaixo e Interacções com outros medicamentos e outras formas de interacção).

Patientes com antecedentes de doença gastrointestinal, especialmente doentes idosos, devem comunicar quaisquer sintomas abdominais pouco usuais (especialmente hemorragia gastrointestinal), especialmente no início do tratamento.

Em doentes que recebem tratamentos que podem aumentar o risco de ulceração ou hemorragia, tais como heparina para tratamento curativo ou em idosos, outros anti-inflamatórios não esteróides, ou aspirina administrada em doses ≥ 500 mg por dose ou ≥ 3g por dia, não é recomendada a associação com meloxicam (ver Interacções com outros medicamentos e outras formas de interacção).

Se ocorrer sangramento ou ulceração num paciente que receba meloxicam, o tratamento deve ser interrompido.

NSAIDs devem ser administrados com precaução e sob estreita supervisão em doentes com antecedentes de doença gastrointestinal (colite ulcerosa, doença de Crohn) devido ao risco de agravamento da condição (ver Reacções adversas).

Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares

Requisitos de monitorização e recomendações nos doentes com histórico de hipertensão e/ou insuficiência cardíaca ligeira a moderada, uma vez que foram relatados casos de retenção de fluidos e edema em associação com a terapia NSAID.

A monitorização clínica da tensão arterial em doentes em risco é recomendada durante a terapia com meloxicam, particularmente na altura do início do tratamento.

Estudos clínicos e dados epidemiológicos sugerem que o uso de alguns AINE, incluindo meloxicam, (especialmente quando usados em doses elevadas e por longos períodos de tempo) pode estar associado a um ligeiro aumento do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, enfarte do miocárdio ou acidente vascular cerebral). Não existem actualmente dados suficientes para excluir este risco aumentado de meloxicam.

Patientes com hipertensão descontrolada, insuficiência cardíaca congestiva, doença cardíaca isquémica, doença arterial periférica, e/ou um historial de AVC (incluindo ataque isquémico transitório) só devem ser tratados com meloxicam após cuidadosa consideração.

Simples atenção deve ser prestada antes de qualquer início de terapia a longo prazo em pacientes com factores de risco de patologia cardiovascular (tais como hipertensão, hiperlipidemia, diabetes, ou tabagismo).

Reacções da pele

Reacções da pele que ameaçam a vida, síndrome de Stevens-Johnson e síndrome de Lyell, foram relatadas com o uso de meloxicam. Os pacientes devem ser informados dos sinais e sintomas da doença e as reacções cutâneas devem ser acompanhadas de perto. O risco de desenvolver a síndrome de Stevens-Johnson ou de Lyell é maior durante as primeiras semanas de tratamento. Se estiverem presentes sintomas ou sinais de síndrome de Stevens-Johnson ou síndrome de Lyell (por exemplo, erupção cutânea progressiva, frequentemente associada a lesões de bolhas ou mucosas), o tratamento com meloxicam deve ser interrompido. O diagnóstico precoce e a descontinuação imediata de qualquer droga suspeita leva a melhores resultados na gestão da síndrome de Stevens-Johnson e da síndrome de Lyell. A descontinuação precoce está associada a um melhor prognóstico. Se o doente desenvolveu síndrome de Stevens-Johnson ou síndrome de Lyell enquanto usava meloxicam, o meloxicam nunca deve ser reintroduzido a esse doente.

Parâmetros da função hepática e renal

Como na maioria dos AINEs, foram observadas elevações ocasionais nos níveis de transaminase sérica, aumentos na bilirrubina ou outros indicadores da função hepática, aumentos na creatinina e ácido úrico, e perturbações de outros parâmetros biológicos. A maioria dos casos foi transitória e discreta. Se a anomalia for considerada significativa ou persistente, o meloxicam deve ser interrompido e as investigações apropriadas devem ser prescritas.

Insuficiência renal funcional

NSAIDs podem induzir a insuficiência renal funcional por redução da filtração glomerular devido à sua acção inibidora do efeito vasodilatador das prostaglandinas renais. Este efeito adverso é dose-dependente. Recomenda-se uma monitorização estreita da função renal, incluindo o volume da diurese, ao iniciar a terapia ou ao aumentar a dose em doentes com os seguintes factores de risco:

– paciente idoso,

– tratamento concomitante com inibidores de enzimas conversoras de angiotensina, antagonistas de angiotensina II, sartans, diuréticos (ver Interacções com outros medicamentos e outras formas de interacção),

– hipovolemia (qualquer que seja a causa),

– insuficiência cardíaca congestiva,

– insuficiência renal,

– síndrome nefrótica,

– nefropatia do lúpus,

– insuficiência hepática grave (albumina sérica < 25 g/l ou pontuação Child-Pugh ≥ 10).

Em casos raros, os AINE podem causar nefrite intersticial, glomerulonefrite, necrose renal medular, ou síndrome nefrótica.

A dose de meloxicam não deve exceder 7,5 mg em doentes com doença renal em fase terminal que se encontram em hemodiálise. Não é necessária qualquer redução de dose em doentes com insuficiência renal ligeira a moderada (ou seja, doentes com depuração de creatinina superior a 25 mL/min).

Sódio, potássio, e retenção de água

Sódio, potássio, e retenção de água e interferência com os efeitos natriuréticos dos diuréticos podem ocorrer com o uso de AINE. Além disso, pode ocorrer uma diminuição do efeito anti-hipertensivo dos medicamentos anti-hipertensivos (ver Interacções com outros medicamentos e outras formas de interacção). Como resultado, pode ocorrer edema, insuficiência cardíaca ou hipertensão arterial ou ser agravada em doentes susceptíveis. A monitorização clínica é portanto necessária para doentes em risco (ver Dosagem e Administração e Contra-indicações).

Hipercalemia

Hipercalemia pode ser favorecida na diabetes ou durante o tratamento concomitante com fármacos conhecidos por terem um efeito hipercalémico (ver Interacções com outros fármacos e outras formas de interacção). Nestes casos recomenda-se a monitorização regular dos níveis de potássio.

Associação com pemetrexed

Em doentes com insuficiência renal ligeira a moderada que recebam terapia com pemetrexed, a terapia com meloxicam deve ser suspensa durante pelo menos cinco dias antes, no dia de, e pelo menos dois dias após a administração de pemetrexed (ver Interacções com outros medicamentos e outras formas de interacção).

Outros Avisos e Precauções

Efeitos adversos são frequentemente mais mal tolerados em sujeitos idosos, frágeis, ou debilitados que, por conseguinte, requerem um maior controlo. Tal como com outros AINE, é necessário ter cuidado com os indivíduos idosos, cujas funções renal, hepática e cardíaca são frequentemente prejudicadas.

As pessoas idosas correm um risco acrescido de eventos adversos AINE, particularmente hemorragia gastrointestinal e perfurações potencialmente fatais (ver Dosagem e Administração).

Como qualquer AINE, o meloxicam pode mascarar os sintomas de uma infecção subjacente.

Como com qualquer AINE administrado por via intramuscular, podem ocorrer abcessos e necrose no local da injecção.

Meloxicam pode prejudicar a fertilidade. A sua utilização não é recomendada em mulheres que desejem conceber. Nas mulheres que têm dificuldade em conceber, ou nas quais as investigações da função reprodutiva estão em curso, deve ser considerada a descontinuação do meloxicam (ver Fertilidade, Gravidez e Lactação).

Este medicamento contém menos de 1 mmol de sódio (23 mg) por ampola de 1,5 ml, ou seja, pode ser considerado sem sódio.

Interacções com outros medicamentos e outras formas de interacção

riscos de hipercalemia

alguns medicamentos ou classes terapêuticas são susceptíveis de promover a ocorrência de hipercalemia: sais de potássio, diuréticos hipercalémicos, inibidores de enzimas conversoras, antagonistas da angiotensina II, anti-inflamatórios não esteróides, heparinas (de baixo peso molecular ou não fracturadas), ciclosporina, tacrolimus, e trimetoprim.

A ocorrência de hipercalemia pode depender da existência de factores associados.

Este risco é aumentado quando os medicamentos acima são administrados em combinação com meloxicam.

Interacções farmacodinâmicas

Outros Anti-Drogas Inflamatórias não esteróides (AINEs) e Aspirina

Administração corrente de meloxicam com outros AINEs ou aspirina administrada em doses > 500 mg por dose ou > 3g por dia não é recomendado (ver Avisos e Precauções).

Corticosteróides (por exemplo, glucocorticóides)

O uso corrente com corticosteróides requer precaução devido ao risco acrescido de ulceração e hemorragia gastrointestinais.

Anticoagulantes ou heparina

Perigo de hemorragia significativamente aumentado, devido à inibição da função plaquetária e à agressão à mucosa gastroduodenal.

NSAIDs são susceptíveis de aumentar os efeitos dos anticoagulantes, tais como a warfarina (ver Avisos e Precauções). Não é recomendada a administração de AINEs e anticoagulantes ou heparina administrados em idosos ou em doses curativas. Devido à sua administração intramuscular, a solução de meloxicam está contra-indicada em doentes que recebem anticoagulantes (ver Contraindicações e Avisos e Precauções).

Em outros casos (por exemplo, em doses preventivas), é necessário ter cuidado ao administrar heparina devido a um risco acrescido de hemorragia.

Trombolíticos e agregadores antiplaquetários

Perigo de hemorragia, devido à inibição da função plaquetária e à agressão à mucosa gastroduodenal.

Inibidores selectivos da recaptação de serotonina (SSRIs)

Perigo de hemorragia gastrointestinal aumentada.

Diuretos, inibidores da enzima conversora de angiotensina, e antagonistas dos receptores de angiotensina II

NSAIDs podem reduzir o efeito dos diuréticos e outros agentes anti-hipertensivos. Em alguns pacientes com função renal prejudicada (por exemplo, pacientes desidratados ou alguns pacientes idosos), a combinação de um inibidor da enzima conversora da angiotensina ou antagonista do receptor da angiotensina II com terapias inibidoras da ciclo-oxigenase-inibidoras pode resultar numa deterioração adicional da função renal, incluindo a insuficiência renal aguda, que é geralmente reversível. Portanto, qualquer combinação deste tipo deve ser administrada com cautela, particularmente nos idosos. Os pacientes devem ser adequadamente hidratados e a monitorização da função renal deve ser considerada ao iniciar a terapia concomitante e depois a intervalos regulares (ver Avisos e Precauções).

Outros agentes anti-hipertensivos (incluindo beta-bloqueadores)

Como com inibidores de enzimas de conversão e antagonistas dos receptores da angiotensina II, pode ocorrer uma diminuição do efeito anti-hipertensivo dos beta-bloqueadores (devido à inibição das prostaglandinas vasodilatadoras).

Inibidores de calcineurina (por exemplo ciclosporina, tacrolimus)

NSAIDs podem aumentar a nefrotoxicidade dos inibidores de calcineurina através de efeitos dependentes da prostaglandina renal. Quando combinados, a função renal deve ser monitorizada, especialmente nos idosos.

Deferasirox

A administração corrente de meloxicam e deferasirox pode aumentar o risco de eventos adversos gastrointestinais. Recomenda-se cuidado ao combinar estes medicamentos.

Interacções farmacocinéticas (efeito do meloxicam na farmacocinética de outros medicamentos)

Lithium

NSAIDs aumentam a litemia através da diminuição da excreção do lítio renal, que pode atingir valores tóxicos. Não é recomendada a administração concomitante de lítio e AINE (ver Avisos e Precauções). Se esta combinação não puder ser evitada, é necessário um controlo rigoroso dos níveis de lítio no início, durante e na interrupção da terapia de meloxicam.

Metotrexato

NSAIDs podem reduzir a excreção tubular de metotrexato levando ao aumento das concentrações de metotrexato de plasma. Portanto, a administração de AINE não é recomendada em doentes tratados com doses elevadas de metotrexato (superior a 15 mg/semana) (ver Avisos e Precauções).

Este risco de interacção entre AINE e metotrexato também deve ser considerado em doentes tratados com doses mais baixas de metotrexato, especialmente se a função renal for prejudicada.

Quando combinados, é necessária a monitorização da contagem de sangue e da função renal. Devem ser tomadas precauções especiais quando o metotrexato e o NSAID são dados simultaneamente em três dias consecutivos devido ao risco de toxicidade do aumento dos níveis de metotrexato de plasma.

Embora a farmacocinética do metotrexato (15 mg/semana) não seja significativamente alterada pela administração concomitante de meloxicam, o risco de aumento da toxicidade hematológica do metotrexato com a administração de AINE (ver acima) deve ser considerado (ver Reacções adversas).

P>Pemetrexed

Quando o meloxicam é utilizado concomitantemente com pemetrexed em doentes com depuração de creatinina de 45-79 ml/min, a terapia com meloxicam deve ser retida durante pelo menos cinco dias antes, no mesmo dia, e pelo menos dois dias após a administração de pemetrexed. Se for necessária a administração concomitante de meloxicam e de pemetrexed, os doentes devem ser acompanhados de perto, particularmente devido ao risco de mielossupressão e efeitos adversos gastrointestinais. Em pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina inferior a 45 ml/min), a administração concomitante de meloxicam e pemetrexed não é recomendada.

Em pacientes com função renal normal (clearance de creatinina ≥ 80 ml/min), doses de 15 mg de meloxicam podem diminuir a eliminação de pemetrexed e, portanto, aumentar a ocorrência de eventos adversos relacionados com pemetrexed. Por conseguinte, devem ser tomadas precauções ao co-administrar doses de 15 mg de meloxicam com pemetrex em doentes com função renal normal (depuração de creatinina ≥ 80 ml/min).

Interacções farmacocinéticas (efeito de outros medicamentos na farmacocinética meloxicam)

Testiramina

Testiramina acelera a eliminação da meloxicamina ao parar a circulação enterohepática. Este efeito resulta num aumento de 50% na depuração do meloxicam e numa diminuição da meia-vida para 13±3 horas. Esta interacção tem um significado clínico.

Interacções farmacocinéticas: efeitos da combinação do meloxicam com outros medicamentos na farmacocinética

Antidiabéticos orais (sulfonilureias, nateglinide)

Meloxicam é eliminado quase exclusivamente pelo metabolismo hepático, para o qual aproximadamente dois terços são mediados por enzimas citocromo (CYP) P450 (predominantemente CYP 2C9 e ligeiramente CYP3A4) e um terço por outros mecanismos, tais como a oxidação por peroxidase. O risco de interacções farmacocinéticas deve ser considerado quando o meloxicam é co-administrado com drogas que se sabe inibirem ou serem metabolizadas por CYP 2C9 e/ou CYP3A4. Podem esperar-se interacções via CYP 2C9 quando combinadas com drogas tais como antidiabéticos orais (sulfonylureas, nateglinide), o que pode levar ao aumento das concentrações de plasma destas drogas e meloxicam. Os doentes que utilizam meloxicam concomitantemente com sulfonilureias ou nateglinide devem ser monitorizados de perto quanto ao risco de hipoglicémia.

Não foram detectadas interacções farmacocinéticas directas de significado clínico com antiácidos, cimetidina e digoxina.

P>População pediátrica

Estudos de interacção foram realizados apenas em adultos.

Deixe uma resposta

O seu endereço de email não será publicado. Campos obrigatórios marcados com *